2019-06-19

肥胖一直被认为是促进2型糖尿病和其他代谢疾病发生的最重要的风险因素。对啮齿动物和人类来说，白色脂肪组织能够储存能量，而富含线粒体的棕色脂肪组织则负责消耗能量产生热量，近几年的一些研究发现在白色脂肪组织中也存在一些前体细胞能够分化形成类似棕色脂肪细胞功能的米色脂肪细胞。米色脂肪细胞的激活能够帮助动物模型...

2019-05-31

尚缺乏中国人群的药代动力学研究数据，以下均为来自国外的人体药代动力学研究数据。已在135例健康志愿者和266例实体瘤受试者中评价了舒尼替尼和苹果酸舒尼替尼的药代动力学。吸收、分布、代谢和排泄一般在口服给药后6～12小时（Tmax）舒尼替尼达到最大血浆浓度（Cmax）。进食对舒尼替尼生物利用度无影响。与食物同服或不同服...

2019-05-20

优化药代动力学性质，是药物设计的重要内容之一。通过结构改造或分子设计优化药物的吸收与分布，能够突破国外专利保护药。一般来说，对药代动力学性质的优化，不涉及药物的基本结构，因此，成功的几率较高，有可能以最小的成本，获得具有自主知识产权的药物。根据代谢研究的结果，进行结构优化，实现药代性质的可预测性或可...

2019-05-20

药物代谢动力学（Pharmacokinetic）是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。包括药物消除动力学一级消除动力学：单位时间内消除的药量与血浆药物浓度成正比，又叫恒比消除。零级消除动力学：单位时间内体内药物按照恒定的量消除，又叫恒量消除。...

2019-05-20

药代动力学参数:1. 药峰浓度(Cmax)　　给药后出现的血药浓度最高值。该参数是反映药物在体内吸收速率和吸收程度的重要指标。2. 达峰时间(Tmax)　　给药后达到药峰浓度所需的时间。该参数反映药物进入体内的速度，吸收速度快则达峰时间短。3. 末端消除速率(Ke)　　末端相的血药浓度消除速率常数。将血药浓度取对数，对时间作...

2019-05-20

药物的吸收是药物由给药部位通过生物膜进入血液循环的过程。吸收部位消化道（口服给药，口腔、胃、小肠、大肠）、呼吸道（鼻腔给药，肺）、肌肉（肌肉注射）、粘膜（栓剂）。吸收部位不同，药物被吸收的程度和快慢，有差异（静注、肌注；皮下给药，口服。）共性： 药物是通过生物膜吸收的。吸收过程扩 散被动扩散：扩散速率...